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1、第四节第四节 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药化学结构化学结构基本化学结构：基本化学结构： -苯乙胺苯乙胺 儿茶酚类：儿茶酚类：na, ad, da 非儿茶酚类：非儿茶酚类：麻黄碱，间羟胺麻黄碱，间羟胺，受体激动药受体激动药肾上腺素（肾上腺素（ad）理化性质：理化性质：遇光易分解，遇碱易氧化遇光易分解，遇碱易氧化【体内过程】【体内过程】口服口服: : 易破坏易破坏皮下：皮下：因因收缩血管，收缩血管，起效慢，维持时间起效慢，维持时间1h1h肌肉：肌肉：起效快，维持时间起效快，维持时间10-30min10-30min 经经comt、mao代谢，作用持续时间短，代谢产代谢，作用持续时间短，代谢产
2、物由肾排泄。物由肾排泄。一般以皮下注射为宜。一般以皮下注射为宜。【药理作用】【药理作用】 激动激动 、 受体，受体，作用广泛而复杂作用广泛而复杂 心脏心脏 血管血管 血压血压 支气管平滑肌支气管平滑肌 代谢代谢 u心脏心脏 强效的心脏兴奋药强效的心脏兴奋药 1受体受体 加强心肌收缩性加强心肌收缩性,加速传导加速传导,加速心加速心率率u血管血管 ， 受体分布不同受体分布不同对皮肤粘膜血管、内脏血管尤其是肾血管对皮肤粘膜血管、内脏血管尤其是肾血管有显著收缩作用（有显著收缩作用（受体分布占优势）；受体分布占优势）；骨骼肌骨骼肌及及冠状血管则扩张冠状血管则扩张（2受体占优势）受体占优势）u血压血压小剂
3、量小剂量： 收缩压收缩压: :升高升高 舒张压：不变或下降舒张压：不变或下降脉压增大脉压增大大剂量：大剂量：收缩压和收缩压和舒张压舒张压均升高均升高 心输出量增加心输出量增加骨骼肌血管扩张皮肤骨骼肌血管扩张皮肤粘膜及内脏血管收缩粘膜及内脏血管收缩血管收缩血管收缩血管扩张血管扩张 应用应用受体阻断药，会阻断收缩血管的作用，使激动受体阻断药，会阻断收缩血管的作用，使激动2受体呈现的血管扩张作用更明显，使原升压剂量的受体呈现的血管扩张作用更明显，使原升压剂量的肾上腺素引起单纯性低血低，这现象称为肾上腺素引起单纯性低血低，这现象称为肾上腺素升肾上腺素升压效应的翻转。压效应的翻转。肾上腺素作用翻转肾上腺
4、素作用翻转u松弛支气管松弛支气管支气管平滑肌支气管平滑肌 2受体受体 强大舒张作用强大舒张作用u促进代谢促进代谢 2 2受体兴奋受体兴奋 肝糖原分解肝糖原分解 1 1受体兴奋受体兴奋 加快脂肪分解加快脂肪分解 血脂肪酸血脂肪酸 血糖血糖 【临床应用【临床应用】 1、心跳骤停、心跳骤停 对传染病、房室传导阻滞、药物中毒、溺水对传染病、房室传导阻滞、药物中毒、溺水或手术意外引起的心跳骤停，一般采用心室内或手术意外引起的心跳骤停，一般采用心室内注射或静注，同时必须进行有效的人工呼吸和注射或静注，同时必须进行有效的人工呼吸和心脏挤压等。心脏挤压等。 心脏复苏三联针（心脏复苏三联针（肾上腺素、阿托品各肾
5、上腺素、阿托品各1mg及及利多卡因利多卡因50100mg） 2、与局麻药配伍、与局麻药配伍 收缩局部血管，延缓局麻药收缩局部血管，延缓局麻药吸收，防止局麻药吸收中毒吸收，防止局麻药吸收中毒 3、局部止血、局部止血 4、过敏性休克、过敏性休克 为首选药。为首选药。adad的作用：的作用： 1.1.降降低低毛毛细细血血管管通通透透性性：明明显显地地收收缩缩小小动动脉脉和和毛毛细细血血管管，减减轻轻支支气气管管粘粘膜膜充充血血水水肿肿；（激激动动1 1受体），受体）， 2.2.改善心脏功能：改善心脏功能：（激动激动1 1受体）。受体）。 3.3.缓缓解解呼呼吸吸困困难难：解解除除支支气气管管平平滑滑
6、肌肌痉痉挛挛， （激动激动2 2受体）受体）不良反应：不良反应：心悸、不安、头痛等；心悸、不安、头痛等；剂量过大，误注入血管或注射过快；可使剂量过大，误注入血管或注射过快；可使bp骤升，有发生脑溢血的危险骤升，有发生脑溢血的危险;心律失常心律失常 5、支气管哮喘、支气管哮喘 激动激动2受体，抑制肥受体，抑制肥大细胞释放过敏介质、松弛支气管平滑肌；大细胞释放过敏介质、松弛支气管平滑肌； 受体激动，收缩粘膜血管，降低血管通透受体激动，收缩粘膜血管，降低血管通透性，支气管粘膜水肿减轻性，支气管粘膜水肿减轻 中药麻黄中提取的生物碱中药麻黄中提取的生物碱麻黄碱麻黄碱（麻黄素）（麻黄素）麻黄碱是合成麻黄碱
7、是合成甲基苯丙胺（甲基苯丙胺（冰毒冰毒）、）、亚甲二氧基甲基苯丙胺（亚甲二氧基甲基苯丙胺（摇头丸摇头丸）的原料的原料冰冰毒毒摇摇头头丸丸 体内过程体内过程 口服、皮注、口服、皮注、肌注皆易吸收肌注皆易吸收, ,可以进入血可以进入血脑屏障脑屏障p与与adradr相似：相似：缓慢，温和，缓慢，温和，持久持久( (代谢、排泄慢代谢、排泄慢) )1）收缩血管：）收缩血管：皮肤粘膜血管收缩，皮肤粘膜血管收缩， 用途：治疗荨麻疹及鼻粘膜肿胀用途：治疗荨麻疹及鼻粘膜肿胀作用与用途作用与用途1、外周作用：、外周作用：促进神经末梢释放促进神经末梢释放na和直接激动和直接激动、受体受体2 2）兴兴奋奋心心脏脏：心
8、心肌肌收收缩缩力力，增增加加心心输输血血量。对心率无明显影响。量。对心率无明显影响。3 3）升升高高血血压压：心心肌肌收收缩缩力力增增加加，增增加加心心输输血量。收缩血管，升高血压。血量。收缩血管，升高血压。 用用途途：防防治治腰腰麻麻及及硬硬外外麻麻醉醉引引起起的的低低血血压压及慢性低血压及慢性低血压4 4）扩扩张张支支气气管管：松松弛弛平平滑滑肌肌较较肾肾上上腺腺素素弱弱、慢而持久。慢而持久。 用途：防治支气管哮喘发作用途：防治支气管哮喘发作2 2、中枢兴奋作用、中枢兴奋作用1、外周反应：、外周反应：引起心动过速，血压升高，引起心动过速，血压升高， 禁用禁用：器质性心脏病、甲亢及高血压：器
9、质性心脏病、甲亢及高血压2、中枢反应：、中枢反应：不安、失眠、震颤等症状不安、失眠、震颤等症状 用于平喘时常与苯巴比妥或苯海拉明合用，用于平喘时常与苯巴比妥或苯海拉明合用，克服中枢症状。克服中枢症状。不良反应及注意事项不良反应及注意事项多巴胺多巴胺 口服无效；需静滴给药，维持时间短，不口服无效；需静滴给药，维持时间短，不易透过血脑屏障。易透过血脑屏障。体内过程体内过程药理作用药理作用因可作用于因可作用于da、 、 受体，作用广泛受体，作用广泛心脏心脏血管和血压血管和血压肾脏肾脏1、兴奋心脏：、兴奋心脏：心收缩力心收缩力 心输出量心输出量 心率心率比比 adr adr 弱弱2、舒缩血管：、舒缩血
10、管：1）激动）激动da受体受体，可扩张脑、肾、肠系膜血，可扩张脑、肾、肠系膜血管及冠状血管，管及冠状血管，2）通过激动）通过激动受体受体，收缩皮肤血管，收缩皮肤血管3、升高血压、升高血压 1）小剂量，兴备心脏及舒缩血管，使收）小剂量，兴备心脏及舒缩血管，使收缩压升高，缩压升高， 2）大剂量，则显著地兴备心脏和收缩血）大剂量，则显著地兴备心脏和收缩血管（增加外周阻力），使收缩压及收缩压管（增加外周阻力），使收缩压及收缩压都升高。都升高。4 4、改善肾功能、改善肾功能 由由于于能能扩扩张张肾肾血血管管和和增增加加排排钠钠量量，故故使使尿尿量增加。大量则使肾血管明显收缩。量增加。大量则使肾血管明显收
11、缩。 1.抗休克抗休克（尤其心收缩力减弱或尿量减少者）（尤其心收缩力减弱或尿量减少者） 2.急性肾功能衰竭急性肾功能衰竭（与利尿药合用）（与利尿药合用） 用用 途途偶可致恶心、呕吐、头痛反应偶可致恶心、呕吐、头痛反应用量过大，可致快速型心律失常用量过大，可致快速型心律失常注意：注意：静滴应从小剂量开始，渐增用量，静滴应从小剂量开始，渐增用量，禁用：禁用：心动过速和心室颤动心动过速和心室颤动不良反应不良反应受体激动药受体激动药去甲肾上腺素（去甲肾上腺素（na）化学性质与肾上腺素相似化学性质与肾上腺素相似 【体内过程】【体内过程】 口服口服无效，因首关消除明显。无效，因首关消除明显。 皮下或肌肉注
12、射皮下或肌肉注射时，因强烈收缩血管，易时，因强烈收缩血管，易发生局部组织坏死发生局部组织坏死 ， 一般采用一般采用静脉滴注静脉滴注给药。给药。 作用时间短。作用时间短。 【药理作用】【药理作用】收缩血管：收缩血管： 引起普遍的血管收缩，但冠状血管扩张引起普遍的血管收缩，但冠状血管扩张（na引起心脏兴奋，产生大量心肌代谢产引起心脏兴奋，产生大量心肌代谢产物，如腺苷引起冠脉扩张）物，如腺苷引起冠脉扩张）兴奋心脏：兴奋心脏： 激动激动1受体兴奋心脏。反射性地兴奋迷走神经而使受体兴奋心脏。反射性地兴奋迷走神经而使心率减慢心率减慢。升高血压升高血压 兴奋心脏增加心输出量，必缩血管加大外兴奋心脏增加心输出
13、量，必缩血管加大外周阻力，使收缩压及舒张压升高。周阻力，使收缩压及舒张压升高。优点：优点：升压作用强，不被升压作用强，不被受体阻断药所翻转受体阻断药所翻转用途：用途：对对受体阻断药引起的低血压受体阻断药引起的低血压【用途】【用途】治疗休克：治疗休克： 加强心肌收缩力，增加心输出量，收缩周围加强心肌收缩力，增加心输出量，收缩周围血管，升高血压，增加重要组织如脑和冠状血管，升高血压，增加重要组织如脑和冠状血管血流量血管血流量制止上消化道出血：制止上消化道出血： 用本药用本药13mg适当稀释后口服，适当稀释后口服，可食管或胃粘膜血管收缩止血。可食管或胃粘膜血管收缩止血。【不良反应及注意事项】【不良反
14、应及注意事项】局部反应：局部反应：易致局部组织坏死易致局部组织坏死 治疗措施治疗措施：1换换2敷敷3注射注射心血管反应：心血管反应： 静滴时间过久或滴速过快，可致血压过度升高，偶静滴时间过久或滴速过快，可致血压过度升高，偶致心律失常；致心律失常； 长时间静滴突停时，可引起血压下降。长时间静滴突停时，可引起血压下降。肾反应：肾反应： 肾血管剧烈收缩导致严重缺血，引起急性肾衰竭，肾血管剧烈收缩导致严重缺血，引起急性肾衰竭，尿量减少，甚至无尿。尿量减少，甚至无尿。 注意：注意：用药期间保持尿量至少在每小时用药期间保持尿量至少在每小时25ml。 受体激动药受体激动药体内过程：体内过程：口服易失效口服易
15、失效气雾剂和舌下吸收较快，气雾剂和舌下吸收较快， 作用时间比肾上腺素及去甲肾上腺素长。作用时间比肾上腺素及去甲肾上腺素长。反复应用作用减弱反复应用作用减弱不易透过血脑屏障，治疗量对中枢无明显不易透过血脑屏障，治疗量对中枢无明显影响影响异丙肾上腺素异丙肾上腺素【药理作用】【药理作用】 激激动动 1及及 2，呈呈现现型型作作用用，对对受受体体无作用无作用1.1.兴兴奋奋心心脏脏：激激动动1 1受受体体，心心肌肌收收缩缩力力加加增增、传导加速、心率加快传导加速、心率加快2.2.扩张血管：扩张血管：激动激动2 2受体受体 主要舒张骨骼肌血管主要舒张骨骼肌血管 肾、肠系膜血管肾、肠系膜血管 冠脉冠脉3
16、3、影响血压：、影响血压：兴奋心脏心输出量兴奋心脏心输出量，故收缩压，故收缩压扩张血管而减小外周阻力，而舒张压略下降。扩张血管而减小外周阻力，而舒张压略下降。4.4.扩张支气管：扩张支气管： 激动激动2 2受体，支气管平滑肌松弛受体，支气管平滑肌松弛5.5.促进代谢：促进代谢： 激激动动受受体体，能能促促进进糖糖原原及及脂脂肪肪分分解解，组组织代谢增加。织代谢增加。 【临床用途】【临床用途】1 1、抢救心脏骤停、抢救心脏骤停 对溺水、手术意外引起的心跳骤停对溺水、手术意外引起的心跳骤停2 2、静滴治疗度房室传导阻滞：、静滴治疗度房室传导阻滞： 兴奋窦房结，加速房室传导。兴奋窦房结，加速房室传导
17、。3 3、治疗休克：、治疗休克： 机机制制：兴兴奋奋心心脏脏、增增加加心心输输出出量量、扩扩张张血血管，改善微循环管，改善微循环4 4、急性支气管哮喘发作、急性支气管哮喘发作 【不良反应和禁忌证不良反应和禁忌证】 常见头晕、心悸；用量大或静注过快常见头晕、心悸；用量大或静注过快时，因心肌氧耗时，因心肌氧耗引起心肌缺血、心引起心肌缺血、心律失常等。律失常等。 禁用禁用: :心肌炎、冠心病、甲亢等。心肌炎、冠心病、甲亢等。 哮喘患者长期滥用本药有引起猝死可哮喘患者长期滥用本药有引起猝死可能能 第五节第五节 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药受体阻断药a 受体阻断药受
18、体阻断药体内过程：体内过程：口服吸收慢，效果差，口服吸收慢，效果差，注射给药吸收快，作用时间短。注射给药吸收快，作用时间短。酚妥拉明酚妥拉明作用：作用： 扩张血管：扩张血管：通过阻断通过阻断受体，直接松弛血管平滑肌。受体，直接松弛血管平滑肌。使外周阻力减少，血压下降使外周阻力减少，血压下降兴奋心脏兴奋心脏 1 1）血压）血压 交感神经兴奋交感神经兴奋 2 2）阻阻断断突突触触前前膜膜2 2受受体体 nana释释放放激激动动1 1影响胃肠影响胃肠 拟胆碱和组胺样作用。拟胆碱和组胺样作用。用途：用途：1 1、治疗休克、治疗休克（注意：必须补足血容量注意：必须补足血容量）2 2、治疗心衰、治疗心衰
19、减轻心前、后负荷，减轻肺水肿减轻心前、后负荷，减轻肺水肿 用途：用途：充血性心衰充血性心衰3 3、诊治嗜铬细胞瘤、诊治嗜铬细胞瘤 1）降低血压）降低血压 2）翻转肾上腺素升压效应）翻转肾上腺素升压效应 用途：用途：嗜铬细胞瘤的诊断和高血压危象嗜铬细胞瘤的诊断和高血压危象4 4、其他用途、其他用途血管痉挛性疾病如肢端动脉痉挛病（雷诺病）血管痉挛性疾病如肢端动脉痉挛病（雷诺病）nana外漏的处理外漏的处理【不良反应和注意事项】【不良反应和注意事项】1、胃胃肠肠道道反反应应：兴兴奋奋引引起起的的腹腹痛痛、腹腹泻泻、诱诱发溃疡等。发溃疡等。 禁用：胃溃疡患者禁用：胃溃疡患者2、心血管反应：心动过速，体
20、位性低血压、心血管反应：心动过速，体位性低血压注注意意：发发生生低低血血压压，可可用用去去甲甲肾肾上上腺腺素素升压，升压，禁用肾上腺素禁用肾上腺素由于体位改变，或长时间站立发由于体位改变，或长时间站立发生的脑供血不足引起的低血压生的脑供血不足引起的低血压受体阻断药受体阻断药普萘洛尔、噻吗洛尔、美托洛尔等等。普萘洛尔、噻吗洛尔、美托洛尔等等。【作用】【作用】1、 受体阻断作用受体阻断作用效应器效应器阻断受阻断受体体效应效应心脏心脏1心率减慢，收缩力减弱，传导减慢，心输心率减慢，收缩力减弱，传导减慢，心输出量减少，心肌耗氧量下降出量减少，心肌耗氧量下降血管血管2冠脉、骨骼肌等血管收缩冠脉、骨骼肌等
21、血管收缩支气管支气管2支气管平滑肌收缩，可诱发哮喘支气管平滑肌收缩，可诱发哮喘 其他其他2代谢：糖原、脂肪分解减少代谢：糖原、脂肪分解减少2 2、膜稳定作用膜稳定作用：具有局麻作用和奎尼丁样作：具有局麻作用和奎尼丁样作用，二者均能降低细胞膜对用，二者均能降低细胞膜对nana 等离子的通透等离子的通透性，使其膜稳定，因大量时才出现，故无应性，使其膜稳定，因大量时才出现，故无应用价值。用价值。3 3、抗血小板聚集、抗血小板聚集【用途】【用途】用于用于心律失常、心绞痛、高血压和甲心律失常、心绞痛、高血压和甲亢亢等。噻吗洛尔可用于治疗青光眼。等。噻吗洛尔可用于治疗青光眼。【不良反应和注意事项】【不
22、良反应和注意事项】1、心血管反应、心血管反应 心力衰竭、房室传导阻滞及低血压患者慎用心力衰竭、房室传导阻滞及低血压患者慎用或禁用。或禁用。2、呼吸道反应、呼吸道反应 支气管哮喘患者禁用支气管哮喘患者禁用3、眼皮肤综合征、眼皮肤综合征 干眼症、结膜炎、角膜溃疡及皮肤病变干眼症、结膜炎、角膜溃疡及皮肤病变4、蓄积中毒、蓄积中毒5、反跳现象、反跳现象传出神经药在休克治疗中的应用休克休克临床表现：临床表现：血压下降、心率增快、脉搏细弱、皮肤潮血压下降、心率增快、脉搏细弱、皮肤潮冷、面色苍白、尿量减少、反应迟钝，甚至昏迷。冷、面色苍白、尿量减少、反应迟钝，甚至昏迷。常用药物：常用药物：1、血管收缩药、血
23、管收缩药应用指征：应用指征：1）血管广泛扩张；）血管广泛扩张；2）无法补充血容量）无法补充血容量3）已用过血管扩张和采取其他治疗措施无效时）已用过血管扩张和采取其他治疗措施无效时 2、血管扩张药、血管扩张药应用指征：应用指征：1）交感神经过度兴奋，组织缺血缺氧）交感神经过度兴奋，组织缺血缺氧2）心排出量降低（脉压小等表现）心排出量降低（脉压小等表现）药物选用：药物选用：1、过敏性休克、过敏性休克宜首选肾上腺素，配合抗过敏药或糖皮质激宜首选肾上腺素，配合抗过敏药或糖皮质激素类药。素类药。2、神经性休克、神经性休克可选用血管收缩药去甲肾上腺素或间羟胺。可选用血管收缩药去甲肾上腺素或间羟胺。3、出血
24、性休克、出血性休克主要治疗措施是补充血容量与止血。主要治疗措施是补充血容量与止血。在未及时取得血液或血浆代用品时，可用血管在未及时取得血液或血浆代用品时，可用血管收缩药。收缩药。4、心源性休克、心源性休克宜选用增加心肌收缩力、改善冠状血管循环的宜选用增加心肌收缩力、改善冠状血管循环的药物。如：多巴胺、间羟胺等。药物。如：多巴胺、间羟胺等。5、感染性休克、感染性休克复习题名词解释：名词解释：调节痉挛、调节麻痹、阿托品化调节痉挛、调节麻痹、阿托品化何谓肾上腺素升压效应的翻转？何谓肾上腺素升压效应的翻转？心脏复苏三联针是指那三种药物？心脏复苏三联针是指那三种药物？细述肾上腺素的临床用途。细述肾上腺素的临床用途。分别细述毛果芸香碱及阿托品对眼睛的作分别细述毛果芸香碱及阿托品对眼睛的作用。用。